Eskalith

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Eskalith la toxicidad del litio está estrechamente relacionado con los niveles séricos de litio, y puede ocurrir en dosis cercanas a los niveles terapéuticos. Instalaciones para determinaciones de litio en suero con celeridad y exactitud deben estar disponibles antes de iniciar el tratamiento (véase Dosis y vía de administración). Descripción Eskalith Eskalith contiene carbonato de litio, un polvo alcalino luz blanca con Li2CO3 fórmula molecular y peso molecular 73.89. El litio es un elemento del grupo de metal alcalino con el número atómico 3, peso atómico 6,94 y una línea de emisión a 671 nm en el fotómetro de llama. Eskalith Cápsulas Cada cápsula, con tapa gris opaco y cuerpo amarillo opaco, se ha impreso el nombre del producto Eskalith y SB y contiene carbonato de litio, 300 mg. Los ingredientes inactivos consisten en alcohol bencílico, cloruro de cetilpiridinio, DC Yellow No. 6, gelatina, lactosa, estearato de magnesio, povidona, lauril sulfato de sodio, dióxido de titanio, y cantidades de otros ingredientes inactivos rastro. Eskalith CR tabletas de liberación controlada Cada ronda, amarillo, comprimido biconvexo, marcado con SKF y J10 en un lado y anotado en el otro lado, contiene carbonato de litio, 450 mg. Los ingredientes inactivos consisten en ácido algínico, gelatina, óxido de hierro, estearato de magnesio, y almidón glicolato de sodio. Eskalith CR Tablets 450 mg están diseñados para liberar una porción de la dosis inicialmente y el resto poco a poco; el patrón de liberación de los comprimidos de liberación controlada reduce la variabilidad en los niveles de litio en sangre observados con las formas de dosificación de liberación inmediata. COMPORTAMIENTO Los estudios preclínicos han demostrado que el litio altera el transporte de sodio en las células y los efectos de nervios y músculos un cambio hacia metabolismo intraneuronal de catecolaminas, pero el mecanismo bioquímico de acción específico de litio en la manía es desconocido. INDICACIONES Eskalith (carbonato de litio) está indicado en el tratamiento de los episodios maníacos de la enfermedad maníaco-depresiva. La terapia de mantenimiento previene o disminuye la intensidad de los episodios posteriores en aquellos pacientes maníaco-depresivos con antecedentes de manía. Los síntomas típicos de la manía incluyen la presión del habla, hiperactividad motora, menor necesidad de sueño, fuga de ideas, grandiosidad, euforia, falta de criterio, la agresividad y, posiblemente, la hostilidad. Cuando se administra a un paciente que experimenta un episodio maníaco, Eskalith puede producir una normalización de la sintomatología en 1 a 3 semanas. advertencias El litio generalmente no debe ser administrado a pacientes con insuficiencia renal o enfermedad cardiovascular significativa, debilidad severa o deshidratación, o la depleción de sal, ya que el riesgo de toxicidad por litio es muy alta en estos pacientes. Si la indicación psiquiátrica es peligrosa para la vida, y si tal paciente no responde a otras medidas, el tratamiento con litio puede llevarse a cabo con extrema precaución, incluidas las determinaciones de litio en suero diarias y la adaptación a las dosis bajas generalmente normalmente tolerados por estos individuos. En tales casos, la hospitalización es una necesidad. terapia de litio crónica puede estar asociada con la disminución de la capacidad de concentración renal, de vez en cuando se presenta como la diabetes insípida nefrogénica, con poliuria y polidipsia. Estos pacientes deben ser manejados cuidadosamente para evitar la deshidratación, con la consiguiente retención de litio y toxicidad. Esta condición suele ser reversible cuando se interrumpe el litio. Los cambios morfológicos con glomerular y fibrosis intersticial y atrofia de nefronas han sido reportados en pacientes con terapia crónica de litio. Los cambios morfológicos también se han observado en pacientes maníaco-depresivos no expuestos a litio. No se ha establecido la relación entre los cambios funcionales y morfológicas renales y su asociación con el tratamiento con litio. Cuando se evalúa la función del riñón, para los datos de línea de base antes de comenzar el tratamiento con litio o posteriormente, el análisis de orina de rutina y otras pruebas pueden ser utilizados para evaluar la función tubular (por ejemplo, la gravedad específica de la orina o la osmolalidad tras un período de privación de agua, o de 24 horas el volumen de orina) y la función glomerular (por ejemplo, la creatinina sérica o aclaramiento de creatinina). Durante el tratamiento con litio, cambios progresivos o repentinos en la función renal, incluso dentro del rango normal, indicar la necesidad de reevaluación del tratamiento. Un síndrome de encefalopatía (caracterizada por debilidad, letargo, fiebre, temblores y confusión, síntomas extrapiramidales, leucocitosis, las enzimas séricas elevadas, BUN y FBS) se ha producido en algunos pacientes tratados con litio más un neuroléptico. En algunos casos, el síndrome fue seguido por daño cerebral irreversible. Debido a una posible relación causal entre estos eventos y la administración concomitante de litio y los neurolépticos, los pacientes que recibieron dicha terapia combinada deben ser estrechamente monitorizados para las primeras pruebas de toxicidad y abandonaron el tratamiento inmediatamente si aparecen estos signos neurológicos. Este síndrome de encefalopatía puede ser similar a o el mismo que el síndrome neuroléptico maligno (NMS). la toxicidad del litio está estrechamente relacionado con los niveles séricos de litio, y puede ocurrir en dosis cercanas a los niveles terapéuticos (véase Dosis y vía de administración). Los pacientes ambulatorios y sus familias deben ser advertidos de que el paciente debe suspender el tratamiento con carbonato de litio y ponerse en contacto con su médico si aparecen estos signos clínicos de toxicidad de litio como diarrea, vómitos, temblores, ataxia leve, somnolencia, o debilidad muscular. El carbonato de litio puede poner en peligro la capacidad mental y / o física. Advertir a los pacientes sobre actividades que requieren atención (por ejemplo, vehículos de operación o maquinaria). El litio puede prolongar los efectos de los agentes bloqueadores neuromusculares. Por lo tanto, los agentes bloqueadores neuromusculares deben administrarse con precaución a pacientes que reciben litio. Uso en el Embarazo Los efectos adversos sobre la implantación en ratas, la viabilidad embrionaria en ratones y el metabolismo in vitro de los testículos de ratas y los espermatozoides humanos se han atribuido al litio, al igual que en las especies de teratogenicidad submammalian y paladar hendido en ratones. En los seres humanos, carbonato de litio puede causar daño fetal cuando se administra a una mujer embarazada. Los datos de los registros de nacimiento de litio sugieren un aumento de anomalías cardíacas y otros, especialmente de Ebstein anomalía. Si se utiliza este fármaco en mujeres en edad fértil, o durante el embarazo, o si la paciente se queda embarazada mientras toma este medicamento, el paciente debe ser informada del daño potencial para el feto. Uso en madres lactantes El litio se excreta en la leche humana. Enfermería no debe llevarse a cabo durante el tratamiento con litio, excepto en circunstancias raras e inusuales, donde, en opinión del médico, los beneficios potenciales para la madre superan los posibles riesgos para el niño. Uso en pacientes pediátricos Dado que la información sobre la seguridad y la eficacia de carbonato de litio en niños menores de 12 años de edad no está disponible, no se recomienda su uso en estos pacientes. No ha habido un informe de un síndrome transitorio de la distonía aguda e hiperreflexia en un niño 15 kg que ingirió 300 mg de carbonato de litio. Uso en ancianos Los pacientes ancianos a menudo requieren dosis más bajas de litio para alcanzar los niveles séricos terapéuticos. También pueden presentar reacciones adversas en los niveles séricos normalmente tolerados por los pacientes más jóvenes. precauciones General La capacidad de tolerar el litio es mayor durante la fase de manía aguda y disminuye cuando desaparecen los síntomas maníacos (véase Dosis y vía de administración). El espacio de distribución de litio se aproxima a la del agua corporal total. El litio se excreta principalmente en la orina con la excreción insignificante en las heces. La excreción renal de litio es proporcional a su concentración en plasma. La vida media de eliminación de litio es de aproximadamente 24 horas. Litio disminuye la reabsorción de sodio por los túbulos renales, que podría conducir a la depleción de sal. Por lo tanto, es esencial para el paciente para mantener una dieta normal, incluyendo la sal, y una ingesta adecuada de fluido (2500 a 3000 ml) al menos durante el periodo de estabilización inicial. La disminución de la tolerancia al litio se ha informado que derivarse de la sudoración prolongada o diarrea y, si tal ocurre, el líquido suplementario y sal debe administrarse bajo supervisión médica cuidadosa y la ingesta de litio reducida o suspendida hasta que se resuelva la situación. Además de la sudoración y diarrea, infección concomitante con temperaturas elevadas también puede requerir una reducción temporal o cese de la medicación. Anteriormente existente subyacente trastornos de la tiroides no constituyen necesariamente una contraindicación para el tratamiento de litio; donde existe hipotiroidismo, una cuidadosa monitorización de la función tiroidea durante la estabilización y mantenimiento de litio permite la corrección de cambiar los parámetros de la tiroides, en su caso; donde se produce hipotiroidismo durante la estabilización de litio y de mantenimiento, se puede usar el tratamiento de la tiroides suplementario. Interacciones con la drogas Se debe tener precaución cuando el litio y los diuréticos se utilizan de forma concomitante debido a la pérdida de sodio inducida por diuréticos puede reducir el aclaramiento renal del litio y aumentar los niveles séricos de litio con el riesgo de toxicidad por litio. Los pacientes que reciben esta terapia combinada deben tener los niveles séricos de litio bajo observación y el dosis de litio ajustan si es necesario. Los niveles de litio deben ser estrechamente monitorizados cuando los pacientes inician o interrumpir el uso de AINE. En algunos casos, la toxicidad del litio es el resultado de interacciones entre un NSAID y de litio. La indometacina y piroxicam se han reportado para aumentar de manera significativa las concentraciones de litio en plasma en estado estacionario. Hay también evidencia de que otros agentes anti-inflamatorios no esteroideos, incluyendo los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2 (COX-2), tienen el mismo efecto. En un estudio realizado en sujetos sanos, la media de los niveles plasmáticos de litio en estado estacionario aumentaron aproximadamente un 17% en los sujetos que recibieron 450 mg de litio b. i.d. con celecoxib 200 mg b. i.d. en comparación con los sujetos que recibieron litio en monoterapia. El uso simultáneo de metronidazol con litio puede provocar toxicidad del litio debido a la depuración renal reducida. Los pacientes que reciben esta terapia combinada deben ser estrechamente monitorizados. Existe evidencia de que los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, tales como enalapril y captopril, antagonistas del receptor de angiotensina y II, como losartán, pueden aumentar sustancialmente los niveles plasmáticos de litio de estado estable, resultando a veces en la toxicidad del litio. Cuando tales combinaciones se utilizan, puede necesitar dosis de litio que ser disminuido, y los niveles plasmáticos de litio se debe medir con más frecuencia. El uso simultáneo de los canales de calcio agentes de bloqueo con el litio puede aumentar el riesgo de neurotoxicidad en forma de ataxia, temblores, náuseas, vómitos, diarrea, y / o tinnitus. Se recomienda precaución. La administración concomitante de litio con inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina debe realizarse con cautela, ya que esta combinación se ha reportado que resultan en síntomas tales como diarrea, confusión, temblores, mareos, y agitación. Los siguientes medicamentos pueden disminuir las concentraciones séricas de litio mediante el aumento de la excreción urinaria de litio: acetazolamida, urea, preparados de xantina, y agentes tales como bicarbonato de sodio alcalinizantes. La siguiente también se ha demostrado que interactuar con litio: metildopa, fenitoína y carbamazepina. Reacciones adversas La ocurrencia y severidad de las reacciones adversas son generalmente directamente relacionadas con las concentraciones séricas de litio, así como a la sensibilidad individual del paciente al litio, y generalmente producen con más frecuencia y con mayor gravedad en concentraciones más altas. Las reacciones adversas se pueden encontrar en los niveles séricos de litio por debajo de 1,5 mEq / L. Leve a moderada reacciones adversas pueden ocurrir a niveles de 1,5 a 2,5 mEq / L, y de moderada a severas reacciones se pueden ver en niveles de 2.0 mEq / L y superiores. temblor fino lado, poliuria y sed leve pueden producirse durante el tratamiento inicial para la fase de manía aguda, y pueden persistir durante todo el tratamiento. náuseas leves y transitorios y malestar general también pueden aparecer durante los primeros días de la administración de litio. Estos efectos secundarios generalmente desaparecen al continuar el tratamiento o la reducción temporal o cese de la dosificación. Si persiste, puede ser necesaria la interrupción del tratamiento de litio. Diarrea, vómitos, somnolencia, debilidad muscular, y la falta de coordinación pueden ser los primeros signos de intoxicación por litio, y pueden ocurrir en los niveles de litio por debajo de 2,0 mEq / L. A niveles más altos, ataxia, vértigo, zumbido de oídos, visión borrosa, y una gran producción de orina diluida puede ser visto. los niveles séricos de litio por encima de 3,0 mEq / L pueden producir un cuadro clínico complejo, que implica múltiples órganos y sistemas orgánicos. niveles séricos de litio no se debe permitir a como máximo 2,0 mEq / L durante la fase aguda del tratamiento. Las siguientes reacciones han sido reportados y parecen estar relacionados con los niveles séricos de litio, incluyendo los niveles dentro del rango terapéutico: Neuromuscular / Sistema Nervioso Central Temblor, hiperirritabilidad muscular (fasciculaciones, espasmos, movimientos clónicos de las extremidades conjunto), hipertonía, ataxia, movimientos coreo-atetósicos, reflejos tendinosos profundos hiperactivos, síntomas extrapiramidales incluyendo distonía aguda, rigidez en rueda dentada, Episodios de desmayo, convulsiones epileptiformes, trastornos del habla, mareos, vértigo, nistagmo pesimista, incontinencia de la orina o las heces, somnolencia, retraso psicomotor, agitación, confusión, estupor, coma, movimientos de la lengua, los tics, tinnitus, alucinaciones, mala memoria, se desaceleró el funcionamiento intelectual, sorprendió la respuesta, el empeoramiento de los síndromes cerebrales orgánicos, miastenia gravis (raramente). Cardiovascular arritmia cardíaca, hipotensión, colapso circulatorio periférico, bradicardia, disfunción del nodo sinusal con bradicardia grave (que puede resultar en síncope). Gastrointestinal Anorexia, náuseas, vómitos, diarrea, gastritis, inflamación de las glándulas salivales, dolor abdominal, salivación excesiva, flatulencia, indigestión. genitourinario Glucosuria, disminución del aclaramiento de creatinina, la albuminuria, oliguria y síntomas de la diabetes insípida nefrogénica incluyendo poliuria, polidipsia y la sed. dermatológica Secado y adelgazamiento del cabello, alopecia, la anestesia de la piel, acné, foliculitis crónica, cutis xerosis, psoriasis o de su exacerbación, prurito generalizado, con o sin exantema, úlceras cutáneas, angioedema. autonómica visión borrosa, boca, impotencia / disfunción sexual seco. Las anormalidades tiroideas bocio eutiroideo y / o hipotiroidismo (incluyendo mixedema) acompañado por una menor T 3 y T 4. absorción de I 131 puede ser elevado. (Ver Precauciones). Paradójicamente, se han reportado casos raros de hipertiroidismo. Los cambios EEG Diffuse desaceleración, la ampliación del espectro de frecuencia, la potenciación y la desorganización del ritmo de fondo. Los cambios EKG aplanamiento reversible, isoelectricity o inversión de las ondas T. Diverso La fatiga, letargo, escotoma transitoria, exoftalmos, deshidratación, pérdida de peso, leucocitosis, dolor de cabeza, la hiperglucemia transitoria, hipercalcemia, el hiperparatiroidismo, el aumento de peso excesivo, hinchazón edematosa de los tobillos o las muñecas, sabor metálico, disgeusia / sabor distorsión, sabor salado, la sed, la hinchada labios, opresión en el pecho, hinchazón y / o en las articulaciones, fiebre, poliartralgia, caries dental dolorosas. Se han recibido algunos informes de la diabetes insípida nefrogénica, hiperparatiroidismo, y el hipotiroidismo que persisten después de la interrupción de litio. En algunos informes se han recibido del desarrollo de decoloración dolorosa de los dedos de manos y pies y frialdad de las extremidades dentro de un día del inicio del tratamiento con litio. El mecanismo a través del cual (parecido a síndrome de Raynaud) desarrollaron estos síntomas no se conoce. Recuperación seguido interrupción. Los casos de pseudotumor cerebral (aumento de la presión intracraneal y edema de papila) se han reportado con el uso de litio. Si no se detecta, esta condición puede dar lugar a la ampliación de la mancha ciega, constricción de los campos visuales, y una eventual ceguera debido a la atrofia óptica. El litio se debe suspender, si es clínicamente posible, si se produce este síndrome. Eskalith Dosis y Administración Las cápsulas de liberación inmediata se dan generalmente t. i.d. o q. i.d. Las dosis de comprimidos de liberación controlada generalmente se dan b. i.d. (intervalos de aproximadamente 12 horas). Al iniciar el tratamiento con liberación inmediata o litio de liberación controlada, la dosis debe ser individualizada de acuerdo a los niveles séricos y la respuesta clínica. Al cambiar de un paciente a partir de cápsulas de liberación inmediata a Eskalith CR Controlados comprimidos de liberación, dar la misma dosis total diaria cuando sea posible. La mayoría de los pacientes en tratamiento de mantenimiento se estabilizan en 900 mg al día, por ejemplo, Eskalith CR 450 mg b. i.d. Cuando la dosis previa de liberación inmediata de litio no es un múltiplo de 450 mg, por ejemplo, 1500 mg, iniciar Eskalith CR en el múltiplo de 450 mg más cercano a, pero por debajo. la dosis diaria original, es decir, 1.350 mg. Cuando las 2 dosis son desiguales, dará la mayor dosis por la noche. En el ejemplo anterior, con una dosis diaria total de 1.350 mg, generalmente 450 mg de Eskalith CR se debe dar en la mañana y 900 mg de Eskalith CR en la noche. Si se desea, la dosis diaria total de 1.350 mg se puede administrar en 3 dosis de 450 mg iguales de Eskalith CR. Estos pacientes deben ser monitoreados en intervalos de 1 a 2 semanas, y la dosis se ajustan si es necesario, hasta que se alcancen los niveles séricos estables y satisfactorios y estado clínico. Cuando los pacientes requieren titulación más cerca que la disponible con dosis de Eskalith CR en incrementos de 450 mg, se deben utilizar cápsulas de liberación inmediata. manía aguda la respuesta del paciente óptimo para Eskalith por lo general puede ser establecido y mantenido con 1.800 mg por día en dosis divididas. Dichas dosis normalmente producir el nivel de litio en suero deseada que oscila entre 1,0 y 1,5 mEq / L. La dosis debe ser individualizada de acuerdo a los niveles séricos y la respuesta clínica. El control regular de los niveles estatales y litio en suero de pacientes clínicos es necesario. Los niveles en suero se determinará dos veces por semana durante la fase aguda, y hasta que el nivel sérico y la condición clínica del paciente se han estabilizado. Control a largo plazo Los niveles séricos de litio son deseables 0,6 a 1,2 mEq / L. Dosificación variará de un individuo a otro, pero generalmente 900 mg a 1.200 mg por día en dosis divididas mantendrá este nivel. niveles séricos de litio en los casos no complicados que reciben terapia de mantenimiento durante la remisión deben ser monitoreados por lo menos cada dos meses. Los pacientes inusualmente sensibles al litio pueden presentar signos tóxicos en los niveles séricos por debajo de 1,0 mEq / L. nótese bien Las muestras de sangre para determinaciones séricas de litio deben elaborarse inmediatamente antes de la siguiente dosis cuando las concentraciones de litio son relativamente estables (es decir, de 8 a 12 horas después de la dosis previa). la dependencia total no debe ser colocado en los niveles séricos solo. evaluación precisa del paciente requiere tanto de análisis clínicos y de laboratorio. Los pacientes ancianos a menudo responden a dosis reducida, y pueden presentar signos de toxicidad en los niveles séricos normalmente tolerados por los pacientes más jóvenes. La sobredosis Los niveles tóxicos de litio están cerca de los niveles terapéuticos. Por ello es importante que los pacientes y sus familias tener cuidado para observar los síntomas tóxicos primeros y para continuar la droga e informar al médico en caso de producirse. Los síntomas tóxicos se muestran detalle en las reacciones adversas. Tratamiento No hay antídoto específico para la intoxicación por litio es conocido. Los primeros síntomas de intoxicación por litio se pueden tratar mediante la reducción o cese de la dosis de la droga y la reanudación del tratamiento con una dosis más baja después de 24 a 48 horas. En los casos graves de intoxicación por litio, el primero y más importante objetivo del tratamiento consiste en la eliminación de este ion del paciente. El tratamiento es esencialmente el mismo que el utilizado en la intoxicación por barbitúricos: 1) lavado gástrico, 2) la corrección de desequilibrio de líquidos y electrolitos, y 3) la regulación de la función renal. Urea, manitol y aminofilina todos producen aumentos significativos en la excreción de litio. La hemodiálisis es un medio eficaz y rápida de la eliminación del ion de la paciente gravemente tóxica. profilaxis de la infección, las radiografías de tórax regulares y preservación de la respiración adecuada son esenciales. ¿Cómo se suministra Eskalith Eskalith Cápsulas 300 mg cápsulas son grises y amarillas impresas con en un lado de cada mitad de la cápsula, en botellas de 100 (NDC 0007-4007-20). Eskalith CR tabletas de 450 mg areround, amarillo, biconvexos, comprimidos de liberación controlada, llevan grabado en una cara y anotó en el otro lado, en botellas de 100 (NDC 0007-4010-20). CONDICIONES DE ALMACENAJE Almacenar a 25F) [ver Temperatura ambiente controlada USP]. Winchester, KY 40391 para Research Triangle Park, NC 27709 De 2003, GlaxoSmithKline. Todos los derechos reservados. De septiembre de de 2003 EL: L50